近日,我校化学化工与材料科学学院“化学生物学创新团队”沈耀滨博士在有机合成化学领域取得最新进展。相关研究成果发表在国际著名期刊《Organic Chemistry Frontiers》(中科院1区)上,论文题目:《Water-enabled α-C(sp3)–H amination via [1,6]-hydride transfer: green access to diazepino[6,5,4-cd]indoles》。
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在“双碳”战略背景下,开发药物中间体的绿色合成方法已成为研究热点之一。吲哚并二氮杂卓是一类理想的药物分子骨架,然而目前缺乏该类骨架的绿色、高效构建方法。本研究通过水相中的串联[1,6]-负氢迁移/C(sp3)–H胺化策略,实现了吲哚并二氮杂卓衍生物的一步、绿色合成。该方法具备溶剂绿色、无需催化剂、氧化还原中性、高原子经济性/步骤经济性、操作简单、官能团耐受性高等优点,有望为绿色有机合成及新药研发提供新思路。
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本工作由枣庄学院和青岛农业大学合作完成,枣庄学院为第一单位,沈耀滨博士为论文第一作者及通讯作者。本研究得到了泰山学者建设项目(tsqn201909131)、国家自然科学基金(22301157)、山东省自然科学基金(ZR2023QB218)和枣庄学院博士基金的支持。
文章链接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2025/qo/d4qo01761g
(文图/化学化工与材料科学学院 编辑/邵清清 审核/徐海波)